Sildenafil Cobra

Sildenafil Cobra

Sildenafil Tabletten, Filmbeschichtet weiß, ovale, Oberfläche graviert mit C1 auf einer Seite und auf der anderen Seite glatt (bei einer Dosis von 50 mg und 100 mg).

Der internationale Handelsname: Cobra 120

Dosierungsform

Tabletten mit Sildenafil 50 mg und 100 mg

Zusammensetzung

Eine Tablette enthält aktives Wirkstoff: Sildenafil Citrat (50 mg und 100 mg)

Zusätzliche Inhaltsstoffe: Croscarmellose-Natrium, Calciumhydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat,

Pharmakotherapeutische Gruppe

Die Vorbereitungen für die Behandlung von urologischen Erkrankung. Andere Medikamente zur Behandlung von urologischen Erkrankungen, einschließlich Antispasmodika. Die Vorbereitungen für die Behandlung der erektilen Dysfunktion. Sildenafil.
 

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik ist abhängig von Sildenafil-Dosis in der empfohlenen Dosisbereich verabreicht.
 

Anwendung

Nach der Einnahme wird Sildenafil rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Sildenafil liegt im Durchschnitt bei etwa 41%. Die maximale Plasmakonzentration bei Einnahme auf leeren Magen wird innerhalb von 30-120 Minuten erreicht. In Kombination mit fetthaltigen Lebensmitteln sinkt die Absorptionsrate. Cmax wird um durchschnittlich 29% reduziert und die maximale Zeitkonzentration um 60 Minuten erhöht.
 

Verteilung

Sildenafil Verteilungsvolumen im Steady-State beträgt im Durchschnitt 105 Liter.
Die Kommunikation mit Sildenafil Blutplasmaproteinen und ihren wichtigsten N-Demethyl-Metaboliten zirkulierenden ist etwa 96% und ist unabhängig von der Gesamtkonzentration des Arzneimittels. Nach 90 Minuten nach der Verabreichung von Sildenafil im Samen von weniger als 0,0002% der Dosis gefunden (Mittelwert 188 ng).
 

Stoffwechsel

Sildenafil metabolisiert wird hauptsächlich in der Leber durch die Wirkung von mikrosomale Cytochrom P450 Isoenzyme: SYP3A4 (Hauptweg) und SYP2S9. Die Hauptzirkulations aktive Metabolit aus der N-Demethylierung von Sildenafil erfährt weiteren Metabolismus. Konzentration im Plasma Stoffwechsel ist etwa 40% der Konzentration von Sildenafil.
 

Ausscheidung

Gesamtkörper-Clearance von Sildenafil beträgt 41 l / h und die terminale Halbwertszeit – 05.03 h. Nach oraler Verabreichung von Sildenafil wird als Stoffwechselprodukte im Kot hauptsächlich (ca. 80% der Dosis) und in geringerem Umfang im Urin (etwa 13% der Dosis) ausgeschieden.
 

ältere Patienten

Bei älteren Patienten (65 Jahre und älter) die Sildenafil-Clearance wurde reduziert, und die Konzentration an freiem Sildenafil ist etwa 40% höher als im Blutplasma als bei jüngeren Patienten (18-45 Jahre).
 

Niereninsuffizienz

In milder (Kreatinin-Clearance von 50-80 ml / min) und Mitteln (Kreatinin-Clearance von 30-49 ml / min) wird der Grad des Nierenversagen Sildenafil Pharmakokinetik nach einer Einzeldosis nicht in 50 mg geändert. In schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml / min) wird die Clearance von Sildenafil reduziert, was die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve (AUC) und C max (88%) in etwa einer Verdoppelung ergibt.
 

Leberversagen

Bei Patienten mit Leberzirrhose (Child-Pugh A und B) ist Sildenafil-Clearance verringert, was zu einer Zunahme der AUC und Cmax von 84% auf 47% führt.
 

Der Sildenafil Wirkstoff

Wirkstoff des Arzneimittels – Sildenafil ist ein potenter selektiver Inhibitor tsikloguanozinmonofosfat (cGMP) – spezifische fosfodi Esterase-Typ-5. Sildenafil hat keine direkte entspannende Wirkung auf Schwellkörper. Sildenafil verbessert die entspannende Wirkung von Stickstoffmonoxid (NO), durch Hemmen der PDE5, die für den Abbau von cGMP im Schwellkörper verantwortlich ist. Dies führt zu einer Entspannung der glatten Muskulatur und erhöht den Blutfluss in den Schwellkörper.
 

Hinweise für den Einsatz

Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern gekennzeichnet durch die Unfähigkeit zu erreichen und ausreichende Erektion des Penis für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr zu pflegen
 

Verkauf

Streng auf Rezept
 

Anwendung

Für die orale Anwendung. Die empfohlene Dosis – 50 mg, gilt als notwendig, etwa eine Stunde vor dem Geschlechtsverkehr. In Abhängigkeit von der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 100 mg oder weniger auf 25 mg erhöht werden. Die maximale empfohlene Dosis – 100 mg. Die maximale empfohlene Dosis Frequenz – einmal pro Tag. Wenn Sildenafil zusammen mit Nahrung eingenommen wird, kann das Einsetzen der Aktivität verzögert im Vergleich zu auf nüchternen Magen nehmen.
 

Anwendung für ältere Menschen

Ist keine Dosisanpassung für ältere Patienten erforderlich.
 

Nebenwirkungen

Sehr oft
– Kopfschmerzen, Schwindel
– hromatopsiya (mild und vorübergehend, vor allem die Wahrnehmung des Schattens aus), Sehstörungen
– verstopfte Nase
– Verdauungs
– Überlastung

Selten
– Herzinfarkt, Vorhofflimmern
– akute Apoplexie, Synkope
– Schwerhörigkeit
– Nasenbluten
– Hypertonie, Hypotonie
– Überempfindlichkeitsreaktionen
– Anfälle, Wiederholung der Anfälle

Sehr selten
– Tachykardie
– Schläfrigkeit, verminderte Empfindlichkeit
– Bindehauterkrankungen und andere Augenkrankheiten
– Tinnitus
– Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund
– Hautausschlag
– Muskelschmerzen
– Brustschmerzen, Müdigkeit
 

Kontraindikationen

– Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder die Bestandteile des Arzneimittels
– Patienten, die einen Verlust der Sehkraft auf einem Auge als Folge des vorderen nearteriitnoy ischämische Optikusneuropathie haben
– schwere Leberfunktionsstörung
– Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption
– in Kombination mit Nitraten oder Donatoren von Stickoxid verwenden
– Nicht für Frauen bestimmt
– Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
 

Mit Vorsicht, wenn

– anatomische Deformation des Penis (einschließlich Angulation, kavernösen Fibrose oder Peyronie-Krankheit)
– Erkrankungen, die zur Entwicklung von Priapismus (wie Sichel – Zellenanämie, multiples Myelom, Leukämie, Thrombozythämie) prädisponieren
– Krankheiten mit Blutungen begleitet
– Exazerbation des Ulcus pepticum
 

 

Arzneimittelwechselwirkungen

Sildenafil verbessert die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten als langfristige Nutzung des letzteren, und in ihrer Ernennung für akute Indikationen. In dieser Hinsicht kontra die Verwendung von Sildenafil in Kombination mit Nitraten oder Stickstoffmonoxid-Donatoren.

Wenn gleichzeitig mit Sildenafil CYP3A4-Inhibitoren (wie Ketoconazol, Erythromycin, Cimetidin), um eine Abnahme der Clearance von Sildenafil angewandt. Obwohl die Zunahme der Häufigkeit von Nebenwirkungen bei solchen Patienten nicht beobachtet wurde. Daher wird, während die Verwendung von CYP3A4 Inhibitoren sollte eine Anfangsdosis von 25 mg Sildenafil zuweisen.

Die gleichzeitige Gabe von HIV-Protease-Inhibitoren, Ritonavir, die hoch aktiver Inhibitor von P450 ist (500 mg zweimal täglich) mit Sildenafil (100 mg Einzeldosis) erhöht sich um 300% (4-fach) Cmax und 1,000% (11-fach) AUC Sildenafil . Nach 24 Stunden war Sildenafil Plasmaspiegel etwa 200 ng / ml, verglichen mit 5 ng / ml, wenn es allein genommen Sildenafil. Sildenafil beeinflusst die Pharmakokinetik von Ritonavir nicht. Basierend auf den Ergebnissen der pharmakokinetischen Daten, die gleichzeitige Verabreichung von Ritonavir mit Sildenafil wird nicht empfohlen, und in jedem Fall die maximale Dosis von Sildenafil sollte 25 mg nicht 48 Stunden unter keinen Umständen überschreiten.
Die gleichzeitige Gabe von HIV-Protease-Inhibitoren Saquinavir, ein Inhibitor von CYP3A4 (für 1200 mg dreimal täglich) mit Sildenafil (100 mg Einzeldosis) führte zu einer erhöhten Cmax von 140% und 210%, bezogen auf AUC Sildenafil. Sildenafil beeinflusst die Pharmakokinetik von Saquinavir nicht. Stärkere CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol und Itraconazol, sind wahrscheinlich eine größere Wirkung haben.

Wenn eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil gemeinsam mit Erythromycin, spezifischem Inhibitor von CYP3A4 (500 mg zweimal täglich für 5 Tage), Sildenafil die AUC von um 182% erhöht. Bei gesunden Menschen – Freiwillige (für 3 Tage 500 mg täglich), um die Wirkung von Azithromycin bestätigt auf der AUC, Cmax, Tmax, Eliminationsrate oder Halbwertszeit von Sildenafil oder dessen Hauptmetabolit worden ist.

Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Sildenafil (50 mg), Cimetidin (800 mg) bei gesunden Probanden, verursacht das Cytochrom-P450-Inhibitor und ein unspezifischer Inhibitor von CYP3A4, um 56% eine Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Sildenafil.
 

Spezielle Anweisungen

Für die Diagnose der erektilen Dysfunktion, identifizieren mögliche Gründe für ihre Wahl und adäquate Behandlung ist notwendig, um eine vollständige Anamnese und eine gründliche körperliche Untersuchung zu sammeln.

Die Vorbereitungen für die Behandlung der erektilen Dysfunktion, sollte nicht auf Männer, für die zusätzliche Aktivität unerwünscht ist gegeben. Aktivität ist ein Risiko in Gegenwart von Herzkrankheiten, so, bevor sie eine Therapie zur Behandlung der erektilen Dysfunktion beginnen sollte eine Untersuchung des kardiovaskulären Systems zu unterziehen. Aktivität ist nicht wünschenswert, bei Patienten mit Herzinsuffizienz, instabile Angina pectoris, in den letzten 6 Monaten des Myokardinfarkts übertragen oder Schlaganfall, lebensbedrohlichen Arrhythmien, Hypertonie (Blutdruck> 170/100 mm Hg. Art.) Oder Hypotonie (Blutdruck <90/50 mmHg ., st.). Sildenafil hat systemische Wirkung gefäßerweiternde in einer vorübergehenden Abnahme des Blutdruckes führt, die nicht klinisch signifikantes Phänomen und führt nicht zu irgendwelchen Konsequenzen bei den meisten Patienten. Vor der Ernennung von Sildenafil sollte jedoch das Risiko einer möglichen unerwünschten Wirkung sorgfältig bewertet werden.